Buprenorphine là chất đồng vận bán phần với các chất dạng thuốc phiện, có tác dụng và hiệu quả điều trị nghiện chất dạng thuốc phiện tương tự như Methadone. Liều thấp được sử dụng để điều trị đau cấp và mạn tính; liều cao dùng điều trị nghiện các chất dạng thuốc phiện bất hợp pháp.

Thời gian bán hủy 20-73 giờ nên kéo dài tác dụng của thuốc. Bệnh nhân chỉ cần uống thuốc 3-4 lần một tuần là đủ hiệu quả điều trị cho một tuần và hầu như không gây tăng dung nạp.

Theo báo cáo của nhiều nước trên thế giới, điều trị bằng Buprenorphine hiệu quả trong việc giảm lây nhiễm HIV ở nhóm nghiện chích ma túy, giảm nguy cơ quá liều do sử dụng ma túy trong nhóm bệnh nhân tham gia điều trị. Nó được sử dụng tại Pháp năm 1995, Australia năm 2000, Mỹ 2009; được Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) đưa vào danh mục thuốc thiết yếu từ năm 2005.

Cả Methadone và Buprenorphine đều có hiệu quả tương tự khi sử dụng để điều trị duy trì nghiện các chất dạng thuốc phiện. Hiệu quả điều trị tăng cao khi có kèm theo hỗ trợ tâm lý. Tuy nhiên, Methadone là chất đồng vận toàn phần, có nguy cơ quá liều và phải uống thuốc hàng ngày. Buprenorphine/naloxone là chất đồng vận bán phần, giảm nguy cơ quá liều, uống thuốc cách nhật và ít có tương tác với các thuốc điều trị HIV (ARV). Nhược điểm là giá đắt hơn Methadone.

WHO khuyến cáo nên sử dụng song song 2 loại thuốc Methadone và Buprenorphine trong điều trị duy trì nghiện các chất dạng thuốc phiện. Vì những lợi ích của Buprenorphine, Bộ Y tế cho phép đưa vào điều trị để bệnh nhân đủ điều kiện kinh tế có thêm lựa chọn.

Năm 2017, Việt Nam triển khai điều trị Buprenorphine cho khoảng 500 bệnh nhân tại một số tỉnh miền núi (Điện Biên, Nghệ An, Sơn La). Năm 2018 tiếp tục duy trì và mở rộng điều trị Buprenorphine cho khoảng 2.000 bệnh nhân (Điện Biên, Sơn La, Nghệ An, Thanh Hóa, Hòa Bình, Yên Bái và Lai Châu). Buprenorphine được điều trị lồng ghép vào hệ thống Methadone sẵn có.

Trước đó, Suboxone với thành phần chứa Buprenorphine đã được triển khai thí điểm tại 2 thành phố lớn (Hà Nội và TP HCM). Kết quả cho thấy người được điều trị đã giảm đáng kể việc sử dụng heroin.